您好,欢迎来到河北医科大学科技总公司,为您提供专业的医药科技信息,咨询热线:0311-85917999
联系我们

河北医科大学科技总公司

电话:086-0311-85917999

传真:086-0311-85917999

邮箱:service@yida.com

地址:河北石家庄体育北大街9号

产品营销

位置:首页 > 产品营销 >

艾本

日期:2016-8-19

【药品名称】
通用名称:伊班膦酸钠注射液
商品名称:艾本
英文名称:Sodium Ibandronate Injection
汉语拼音:Yibanlinsuanna Zhusheye
【成  份】
主要成份:伊班膦酸钠。
化学名称:[1-羟基-3-(N-甲基-N-戊胺基)亚丙基]双膦酸单钠盐一水合物。
化学结构式:
O

HO-P-ONa

CH3(CH2)4NCH2CH2–C–OH·H2O
︱        ︱
CH3    HO-P-OH

O
分子式:C9H22NNa O7P2·H2O
分子量:359.23
辅料:氯化钠、醋酸、醋酸钠、注射用水。
【性  状】
本品为无色澄明的液体。
【适应症】
本品用于治疗绝经后妇女的骨质疏松,降低骨折风险;适用于伴有或不伴有骨转移的恶性肿瘤引起的高钙血症;用于治疗恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。
【规  格】
1ml:1mg(以伊班膦酸计)  2ml:2mg(以伊班膦酸计)
【用法用量】
本品仅供静脉使用;应在医院由专业医护人员实施。
本品用于治疗骨质疏松:伊班膦酸钠的推荐剂量为一次2mg,每3个月一次。取本品2mg稀释于不含钙离子的0.9%生理盐水250ml中缓慢静脉滴注,静 脉滴注时间不少于2小时。应严格按照静脉滴注途径给药(参见【注意事项】部分)。患者必须补充钙和维生素D(参见【注意事项】部分)。如果错过了一次滴 注,在方便时应该尽快补上。此后,从最后一次静脉滴注之日起,应该安排好每3个月静脉滴注一次。
在国外伊班膦酸钠注射液的给药剂量为一次3mg,在15-30秒内静脉注射,每3个月一次。以下为国外产品研究结果表明:
肾脏功能不全者用药:对于轻度或中度肾功能不全的患者无须调整剂量,轻度或中度肾功能不全是指血清肌酐等于或者小于200µmol/l(2.3mg /dl)或者肌酐清除率等于或大于30ml/min(测定或估算值)。如果患者的血清肌酐大于200µmol/l(2.3mg/dl)或者肌酐清除率小于 30ml/min(测定或估算值),建议不要给予这些患者伊班膦酸钠注射液滴注,因为包括这些受试者在内的临床研究资料比较有限(参见【药代动力学】部 分)。
肝脏功能不全者用药:无须调整剂量(参见【药代动力学】部分)。
本品用于高钙血症:
在用本品治疗前应适当给予0.9%生理盐水进行水化治疗。本品用量应依据高血钙的程度及肿瘤种类决定。
在大多数重度高血钙的病人(经白蛋白纠正后血钙*≥3mmol/L或12mg/dl),可单剂量给予4mg;
在中度高血钙的病人(经白蛋白纠正后血钙<3mmol/L或<12mg/dl),2mg即为有效剂量;
国外临床研究最高剂量6mg,但本剂量并未使疗效进一步增加。
*经白蛋白纠正的血清钙(mmol/L)=血清钙(mmol/L)-[0.02×白蛋白(g/l)]+0.8或
*经白蛋白纠正的血清钙(mg/dl)=血清钙(mg/dl)+0.8×[4-白蛋白(g/dl)]
在多数病人升高的血清钙水平在7天内降至正常范围。
在给药2~4mg的病人,复发(经白蛋白纠正的血钙水平再次升高>3mmol/L)的平均天数为18~19天。
在给药达6mg的病人,复发的平均天数为26天。
应将本品稀释于不含钙离子的0.9%生理盐水或5%葡萄糖溶液500~750ml中,静脉缓慢滴注,滴注时间不少于2小时。一般情况下本品只做一次使用。 如有需要可遵医嘱重复使用。为治疗高钙血症,有50名病人接受了第二次治疗。在高钙血症复发或疗效不好的病人可考虑再次给药治疗。
本品用于治疗骨痛:4mg稀释于不含钙离子的0.9%生理盐水或5%葡萄糖溶液500ml,滴注时间不少于2小时。
【不良反应】
少数病人可出现体温升高、有时也会出现类似流感的症状,例如发烧、寒战、类似骨骼和/或肌肉疼痛的情况。在大多数情况下,不需要专门治疗,几小时或几天之后,症状会自动消失,个别病例还会出现胃肠道不适。
由于肾脏钙的排泄减少,常伴有血清磷酸盐水平降低(通常不需治疗)。血清钙的水平可能会降至正常以下。
在国外伊班膦酸钠注射液的给药剂量为一次3mg,在15-30秒内静脉注射,每3个月一次,以下为国外产品的不良反应情况。
每日的口服片剂
用每日2.5mg的伊班膦酸钠临床治疗研究持续了3年,在超过3900例的绝经后的骨质疏松症的妇女中进行,每日口服2.5mg的伊班膦酸钠的副作用资料 与安慰剂类似,多数的副作用是轻到中度,不会导致停药。严重副反应的发生,安慰剂的组为20%,2.5mg每日口服伊班膦酸钠组为23%,病人因副作用而 退出治疗的发生率,在2.5mg每日口服伊班膦酸钠组和安慰剂组中均约为17%。总之,按照人体系统,不存在每日口服伊班膦酸钠和安慰剂差异,消化系统副 反应事件是停止治疗的主要原因。
下表中列出了治疗和预防研究报告中超过频率为2%的副作用,接受每日口服伊班膦酸钠治疗的病人多于安慰剂治疗的病人,副作用显示没有因果属性。详见表1.
表1 用每日口服2.5mg的伊班膦酸钠片剂治疗和预防骨质疏松症的发生,在大多数病人中,副作用频率出现超过2%。


人体系统

安慰剂
%
(n=1134)

每日2.5mg伊班膦酸钠
%
(n=1140)

全身
背痛
特别疼痛
感染
衰弱
过敏反应


12.2
6.4
3.4
2.3
1.9


13.5
7.8
4.3
3.5
2.5

消化系统
消化不良
腹泻
牙齿紊乱
呕吐
胃炎


9.8
5.0
2.3
2.1
1.9

11.9
6.8
3.5
2.7
2.2

代谢和营养紊乱
高胆固醇血症

4.2

4.8

骨骼肌肉系统
肌痛
关节功能障碍
关节炎

5.1
3.3
2.7

5.7
3.6
3.2

神经系统
头痛
头晕
眩晕
神经根损伤


5.8
2.6
2.5
1.9

6.5
3.7
3.0
2.2

呼吸系统
上呼吸道感染
支气管炎
肺炎
咽炎

33.2
6.8
4.3
1.5

33.7
10.0
5.9
2.5

泌尿生殖系统
泌尿道感染

4.2

5.5

每3个月一次的静脉注射的DIVA研究
在为期1年的双盲、多中心的研究中,对绝经后妇女,用伊班膦酸钠注射液,每3个月一次的静脉给药和每日口服2.5mg片剂进行比较,两种给药方式的安全性 和耐受性资料类似,严重副作用的发生率在每日口服伊班膦酸钠 2.5mg组为8.0%,3个月1次静脉注射伊班膦酸钠为7.5%。病人因为副反应停止治疗的,每日口服2.5mg伊班膦酸钠组为6.7%,每3个月 3mg的静脉注射组为8.5%。
表2.所列的不良作用报告超过2%的病人没有因果属性
表2,每3个月一次注射伊班膦酸钠或每日口服2.5mg的伊班膦酸钠不良反应至少2%的发生率。

人体系统/不良反应

伊班膦酸钠2.5mg 每日口服
%(n=465)

伊班膦酸钠每3个月静脉注射
%(n=469)

感染和侵染
流感
鼻咽炎
膀胱炎
胃肠炎
泌尿道感染
支气管炎
上呼吸道感染


8.0
6.0
3.4
3.4
3.2
2.8
2.8


4.7
3.4
1.9
1.5
2.6
2.1
1.1

胃肠道系统
腹痛*
消化不良
恶心
便秘
腹泻
胃炎


5.6
4.3
4.3
4.1
2.4
2.2

5.1
3.6
2.1
3.4
2.8
1.9

骨骼肌肉和结缔组织系统紊乱
关节痛
背痛
局限性关节炎
肢体疼痛
肌痛

8.6
7.5
2.4
2.2
0.9

9.6
7.0
1.5
2.8
2.8

神经系统紊乱
头晕
头痛


2.8
2.6


1.9
3.6

循环系统障碍
高血压

7.1

5.3

精神紊乱
失眠
抑郁


2.6
2.2

1.1
1.3

一般紊乱和给药后状态
上感样症状
疲劳


1.1
1.1


4.9
2.8

皮肤和皮下组织紊乱
红疹

2.8

2.3

代谢和营养系统紊乱
高胆固醇血症

4.3

1.5




*混合腹痛和上腹部疼痛
*混合上感样症状和急性期反应
#混合红疹、疹痒、疹斑、皮炎、过敏性皮炎,皮疹,红斑,丘疹,全身性出疹,药物皮炎,疹状红斑。
急性期反应
静脉使用双膦酸盐急性期反应症状(APR)已经报道,病人急性期反应症状(APR)的发生率在静脉治疗组较高,4%发生在每日口服2.5mg 伊班膦酸钠组,10%的发生在每3个月3mg的静脉注射伊班膦酸钠组,这些急性期反应症状发生在静脉给药3天到7天左右的时间内,是按照33种可能的类急 性期反应症状来统计,大多数情况下,无需特殊处理,症状会在24-48小时消退。
注射部位的反应
注射部位的局部反应,如经常可以观察到发红或肿胀,但病人接受每3个月1次的伊班膦酸钠 的发生率(<2%; 8/469)较病人接受安慰剂注射高(<1%; 1/465)。在大多数情况下,反应是轻到中度。双膦酸盐可能与眼部的炎症,如葡萄膜炎和巩膜炎有关,在某些情况下,这些副作用不能解决,只能停止双膦酸 盐的治疗。
实验室测试的发现
与口服的伊班膦酸钠比,相对于基础值或更换任何一家实验室,没有临床上显著的改变,用双膦酸盐治疗如所期望的那样,与安慰剂比较,每日口服2.5mg的伊班膦酸钠可降低碱性膦酸酶的水平。
与安慰剂比较未出现肝或肾脏的机能障碍、低钙血症和低磷血症等异常情况。与口服的2.5mg片剂相比较,伊班膦酸钠每3个月1次静脉注射无临床意义上的肝或肾脏的机能障碍、实验室异常现象的发生。
【禁忌】
对本品及辅料或其他双膦酸盐过敏者禁用。儿童、孕妇及哺乳期妇女禁用。严重肾功能不全者(血清肌酐﹥5mg/dl)禁用。
未纠正的低血钙者禁用。
【注意事项】
1.本品不得与其它种类双膦酸类药物合并使用。
2.动物实验中本品曾发生肝、肾毒性,故肝、肾功能损伤者慎用。
3.使用本品过程中,应注意监测血清钙、磷、镁等电解质水平及肝、肾功能。
4.有心功能衰竭危险的病人应避免过度水化治疗。
5.伊班膦酸钠注射液与其它双膦酸盐一样,静脉应用时可能引起一过性血钙降低。伊班膦酸钠注射液仅供静脉使用,注意不得动脉内使用或注射于静脉间,否则可 能引起组织损伤。除静脉外,伊班膦酸钠注射液不能进行其它途径使用。伊班膦酸钠注射液非静脉用药的安全性和疗效尚不清楚。未研究输注本品对司机及使用机器 者的反应能力及警觉性的影响。
全身性
在使用伊班膦酸钠注射液前,必须先纠正低血钙、维生素D缺乏症和其它骨和矿物质代谢失衡的情况。足量摄入维生素D和钙制剂是非常重要的。
肾损伤
静脉应用双膦酸盐药物可以引起肾毒性,表现为肾功能退化(例如:血清肌酐升高),极罕见的有肾功衰竭。伊班膦酸钠静脉注射(15秒至30秒)在所有可控的临床试验中,未见到肾功能衰竭者。严重肾毒性仅见于其它静脉用双膦酸盐药物。
患者使用伊班膦酸钠注射液前,应先检测血清肌酐水平,患者伴有肾脏疾病或其它疾病需使用对肾脏有潜在毒性的药物时应慎重考虑。发现肾功能衰退时,请停止使用伊班膦酸钠注射液。
伊班膦酸钠注射液不宜给严重肾功能不全的患者使用(例如:患者血清肌酐>200µmol/L或肌酐清除率<30ml/min)。
下颌骨坏死
下颌骨坏死,据报道使用双膦酸盐可以引起下颌骨坏死。多数情况发生在癌症患者在使用双膦酸盐并进行牙科手术时,但也有部分报道是在治疗骨质疏松症或其它疾 病时。已知的危险因素包括:癌症、其它伴随治疗(如:化疗、放疗、激素疗法)和其它伴随疾病(如贫血、凝血机制障碍、感染、牙科疾病)。多数是与静脉用药 有关,少数与口服用药有关。
采用双膦酸盐疗法已引起下颌骨坏死的情况下,牙科手术可能会恶化病情。如果患者确实需要牙科手术,目前尚未有证据表明停用双膦酸盐药物会降低下颌骨坏死的几率。主治医生应根据患者个体的获益/风险情况制定出临床治疗指南。
肌肉骨骼痛
在已批准用于预防和治疗骨质疏松症的双膦酸盐药物上市后获得的经验中,双膦酸盐药物可引起严重的骨关节和/或肌肉疼痛,但这种情况并不常见。此类药物也包 括伊班膦酸钠注射液。多数见于绝经后妇女,症状出现的时间从用药后一天至数月。停药后,多数患者症状会消失。再次使用同一种或另外双膦酸盐药物,可使症状 复发。
患者须知
伊班膦酸钠注射液,需每3个月使用1次,如果错过注射的时间,尽快重新安排注射,注射完成后,以此时间每3个月使用一次,不要比每3个月更多频次地注射伊班膦酸钠,同时病人需补充钙剂和维生素D.
【孕妇及哺乳期妇女用药】
据国外文献报道:
孕妇
怀孕的大鼠,静脉给予剂量0.05,0.15或0.5 mg/kg/d,在交配后的17天到20天,伊班膦酸钠处理,所有剂量组(按照药时曲线下面积,≥2倍的人体暴露的推荐静脉剂量每3个月3mg),导致难 产、雌鼠死亡,并导致早期幼鼠流产。在剂量为0.15和0.5 mg/kg/d(按照药时曲线下面积,≥4倍的人体暴露的推荐静脉剂量每3个月3mg),观察到可减少出生体重,幼鼠呈现异常牙发生,食物消耗减少,剂量 为0.15或0.5 mg/kg/d(按照药时曲线下面积,≥18倍的人体暴露的推荐静脉剂量每3个月3mg),影响母体体重增加。同样观察到了用其它的双膦酸盐引起的低钙血 症和难产,导致临产前的死亡。
在器官发生时期,孕鼠注射后,会增加胎儿发生肾盂输尿管综合症的发病率,静脉剂量为1 mg/kg/d,(按照药时曲线下面积,≥47倍人体暴露所推荐静脉剂量每3个月3mg)。
静脉给予孕兔,剂量为0.03,0.07或0.2 mg/kg/d,在器官发育时期,降低母体体重增加,因重吸收率增加,母兔排泄减少。在0.2 mg/kg/d(按照体表面积mg/m2,19倍人体暴露的推荐静脉剂量每3个月3mg),观察到降低胎儿的体重。
双膦酸盐能和骨结合,这样,经过数周或数年时期,它们逐渐释放,双膦酸盐广泛地渗入成人骨骼中,然后,骨骼所获得的这部分双膦酸盐,再回到循环系统,这与 双膦酸盐的总剂量和使用的时期有直接的关系。尽管在人类没有胎儿的风险数据,但双膦酸盐可引起动物胎儿的危害。动物研究的数据提示:骨骼和其它的异常情 况,因为胎儿骨骼吸收双膦酸盐的能力高于母体,所以理论上孕妇使用双膦酸盐类药物有潜在的危险。如果一名妇女经过完整的双膦酸盐治疗后怀孕,影响因素是多 变的,如从停用双膦酸盐,到受孕的时间;特别是使用的双膦酸盐;给药的方式(静脉对口服)等,但这些风险还没有建立。
在孕妇人群中,没有足够的和完整的对照研究,伊班膦酸钠注射液孕妇禁用。
哺乳妇女
在泌乳大鼠中,静脉给与0.08 mg/kg的伊班膦酸钠,在给药后的2-24小时,乳汁的浓度为8.1 到 0.4 ng/ml,乳汁中的浓度是血浆浓度的1.5倍,伊班膦酸钠在人类的分泌状况还不清楚,因为许多药物会在人的乳汁中分泌,因此,哺乳的妇女禁止使用本品。
【儿童用药】
在儿科病人中的安全性和有效性尚未建立,故不推荐18岁以下患者使用。
【老年用药】
据国外文献报道:
病人接受伊班膦酸钠每3个月3mg的注射,为期1年(DIVA研究),51%的病人年龄在65岁以上,在作用效果和安全性上,没有观察到这些病人和年龄较低病人之间的差异,但是,一些较敏感个体应不在治疗之列。所以无需调整剂量(参见【药代动力学】部分)。
【药物相互作用】
本品与氨基糖甙类药物同用时,可能导致血钙水平长时间下降,同时可能还存在血镁过低的情况,故此时应格外小心谨慎。
由于伊班膦酸钠不抑制主要的人肝脏P450同功酶,在大鼠中也没有证据表明伊班膦酸钠诱导肝脏P450同功酶系统,因此没有考虑代谢性相互作用。此外,血 清蛋白结合率约为85%-87%(采用治疗剂量的伊班膦酸钠,体外测定值),所以造成药物—药物相互作用的可能性比较小。伊班膦酸钠主要经过肾脏清除并且 不经过任何生物转化。分泌途径似乎不包括已知的,其它活性物质排出所需要的酸性或碱性转送系统。
对绝经后妇女开展的药代动力学相互作用的研究表明不存在和他莫昔芬或雌激素替代疗法(雌激素)之间的任何相互作用。
对多发性骨髓瘤的患者,同时应用美法仑或泼尼松龙未发现药物的相互作用。
尚未进行本品与其它药物间相互作用研究。
【药物过量】
目前还没有治疗本品急性中毒的经验。
伊班膦酸钠注射液上市前没有病例报告的有关药物过量的临床研究,静脉的过量可能导致低钙血症,低磷血症和轻度的躁狂,针对降低的血清钙、磷和镁,临床上可分别静脉给予葡萄糖酸钙,钾和磷酸钠,硫酸镁。
除非2小时内的过量给药,否则透析将产生不利影响。
【临床试验】
1、国内产品的研究情况:在一项多中心、随机、开放性试验中,采用伊班膦酸钠2mg静脉注射,每3个月一次(试验组);阳性对照组为阿仑膦酸钠70mg口 服,每周一次;治疗绝经后骨质疏松症。观察指标:治疗1年后两组患者腰椎和髋部骨密度的变化、骨转换指标CTX的变化。试验共入组120例骨质疏松症的患 者。结果表明除三角区外,两种治疗方法增加骨密度的疗效相当,但是骨转换指标血清CTX水平的抑制,静脉伊班膦酸钠强于口服阿仑膦酸钠。
2、在恶性肿瘤骨转移或骨肿瘤伴有中、重度疼痛患者中进行了一项临床研究,采用多中心、随机、双盲设计进行,以帕米膦酸二钠为阳性对照。试验组:伊班膦酸 钠注射液4mg+生理盐水500ml,静脉滴注4小时。对照组:帕米膦酸二钠注射液60mg+生理盐水500ml,静脉滴注4小时。疗效观察指标:用药前 后疼痛程度分级变化、疼痛缓解情况、疼痛复发和疼痛缓解时间;止痛药物剂量增减应用情况,连续观察至用药后14天。
试验结果:入组病例共141例,包括有肺癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤患者等。实验结果提示对于溶骨性骨转移患者,伊班膦酸钠入组55例,止痛的有效率为 76.4%;帕米膦酸组入组67例,有效率为61.2%;统计学分析两组有效率无明显差异;两组止痛效果出现早晚及维持时间、止痛药物剂量增减应用情况也 基本一致,无统计学差异。
【药理毒理】
本品为双膦酸盐类骨吸收抑制剂,可能主要通过与骨内羟磷灰石结合,抑制羟磷灰石的溶解和形成,从而产生抗骨吸收的作用。其作用机理可能还与本品直接改变破骨细胞的形态学或直接抑制成骨细胞介导的细胞因子等有关。
作用机制
伊班膦酸钠是作用很强的双膦酸盐,属于含氮的双膦酸盐,含氮伊班膦酸钠选择性作用于骨组织并特异性抑制破骨细胞的活性,但并不直接影响骨的形成。伊班膦酸 钠也不影响破骨细胞的增殖。通过将妇女绝经后升高的骨组织更新降低至绝经前水平,伊班膦酸钠可导致骨组织量的累积性净增长并降低骨折的发生率。
药效学作用
伊班膦酸钠的药效学作用是抑制骨吸收。在体内,伊班膦酸钠对通过终止性腺功能、类视黄醇、肿瘤或肿瘤提取物等试验诱导的骨组织破坏具有抑制作用。在年轻(快速生长)的大鼠中,与没有给药的对照组相比,伊班膦酸钠通过抑制骨吸收导致正常骨组织重量的增加。
动物模型证实了伊班膦酸钠是破骨作用强效的抑制剂。在生长期的大鼠中,应用5千倍以上的治疗骨质疏松症所需剂量,没有发现矿化受损的迹象。
在大鼠、犬和猴子中,即便是在毒性剂量下,每日给药和间歇式(延长不给药时间)长期用药能诱发新骨的形成,新形成的骨的质量和机械强度正常或有所增强。临床试验(MF4411)表明,每日给药和间歇9~10周给药的间歇式用药,伊班膦酸钠具有抗骨折的疗效。
动物模型中,伊班膦酸钠产生剂量依赖性的抑制骨吸收的生化变化,包括骨胶原降解尿生化标记物的抑制(例如脱氧吡啶诺林,I型胶原蛋白的交联N—端肽(NTX))。
每日给药和间歇式(每季度不给药的间歇期为9~10周)口服给药以及静脉注射伊班膦酸钠,绝经后妇女会产生剂量依赖性的抑制骨吸收的生化变化。
静脉注射伊班膦酸钠时,在治疗开始的3—7天内,I型胶原蛋白α链的交联C—端肽(CTX)的血清水平降低并且在3个月内降钙素水平降低。
治疗停止后出现反复,恢复到治疗前的病理性骨吸收率,骨吸收率的升高造成绝经后骨质疏松症。
绝经后妇女每天口服2.5mg伊班膦酸钠或者间歇式静脉给药达到每3个月1mg,治疗2年和3年后骨组织活检的组织学分析表明,骨组织正常而且没有矿化异常迹象。伊班膦酸钠3mg注射治疗两年后,骨更新降低,骨质量正常,未发现矿化异常征象。
【药代动力学】
据文献报道,健康志愿者和绝经期妇女的AUC(药时曲线下面积)和Cmax(血浆峰浓度)在剂量2,4和6mg时与剂量呈线性相关,单次静脉给药4mg 时,AUC为577ng·h/ml,Cmax为159ng/ml,t1/2(半衰期)为1.56h,CL(药物清除率)为130ml/min。本品的主要 排泄途径为肾脏,大部分药物以原形自尿排泄。
以下为国外产品的研究结果:
许多动物和人的研究表明,伊班膦酸钠对骨骼的基本药理学作用和实际血浆浓度并不直接相关。
在静脉给药伊班膦酸钠0.5mg—6mg范围内,血浆浓度随剂量增加而升高。
吸收  无可用数据。
分布  最初全身给药后,伊班膦酸钠迅速与骨组织结合或经过尿排出。在人,表观终末分布容积至少是90 L,并且到达骨组织的剂量估计可以占到循环剂量的40%—50%。伊班膦酸钠的人血浆蛋白结合率约为85%—87%(采用伊班膦酸钠治疗浓度的体外测定 值),因此由于相互取代而发生药物—药物相互作用的可能性很低。
代谢  没有证据表明伊班膦酸钠在动物或人体内被代谢。
清除  伊班膦酸钠通过骨组织吸收(在绝经后妇女估计可达到40—50%),其余的经过尿液以原型排出。
观察到的半衰期范围较宽,终末半衰期通常在10—72小时。计算值在相当程度上是研究时间、应用剂量、检测方法的敏感性函数,与其它双膦酸盐相似,其实终末半衰期可能会长很多。早期血浆浓度下降很快,在静脉注射3小时内或口服8小时内降到峰值的10%。
伊班膦酸钠的总清除率较低,平均值在:84—160毫升/分钟。肾脏清除率(在健康的绝经后女性中为60毫升/分钟)约占总清除率的50—60%,并与肌酐清除率相关。总清除率和肾清除率的差值被认为是表示为骨骼吸收量。
特殊情况下的药代动力学
性别  伊班膦酸钠的药代动力学在两性中相似。
种族  没有发现任何具有临床意义的表明亚洲人和白种人之间在伊班膦酸钠清除方面存在种族差异的证据。有关非洲人群的资料比较有限。
肾功能损害者  有不同程度肾功能损害者,伊班膦酸钠的肾脏清除率与肌酐清除率(CLer)呈线性相关。
对于轻度或中度肾脏损害的患者(Cler等于或大于30毫升/分钟),无需调整给药剂量。
有肾功能损害(Cler小于30毫升/分钟)的患者,每天口服10mg伊班膦酸钠,连续服用21天,血浆浓度比肾脏功能正常(伊班膦酸钠总清除率为44毫 升/分钟)的患者高2—3倍。有严重肾功能损害的患者伊班膦酸钠静脉给药0.5mg,其总清除率、肾脏清除率和非肾脏清除率分别下降了67%、77%、 50%,但提高剂量并不伴随耐受性的降低。由于临床经验有限,有严重肾脏功能损害的患者不建议应用伊班膦酸钠。(参见【注意事项】部分)。对于有晚期肾脏 疾病患者的伊班膦酸钠的药代动力学特性,仅在少数接受血液透析的受试者中做了评估,因此对未进行血液透析的患者的伊班膦酸钠的药代动力学特征仍是未知的。 由于数据有限,有晚期肾脏疾病的患者不应临床使用伊班膦酸钠。
肝脏功能损害者  没有肝脏损害患者的伊班膦酸钠的药代动力学数据。肝脏在伊班膦酸钠的清除中并不重要,伊班膦酸钠不经过肝脏代谢,只从肾脏排出和骨组织吸收。因此,对肝脏损害的患者无须调整剂量。
老年  在变量分析中,年龄不是研究药代动力学参数的独立因素。当肾脏功能随年龄增长而降低时,肾脏功能是唯一需要考虑的因素(参见肾功能损害部分)。
儿童和青年  没有伊班膦酸钠在这些年龄组应用的数据。
【贮  藏】 遮光,密闭,在不超过25℃下保存。
【包  装】 玻璃安瓿, 1支/盒
【有效期】 60个月
【执行标准】 国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-(X-251)-2003Z
【批准文号】 国药准字H20010432(1ml) 国药准字H20050669(2ml)
【生产企业】
企业名称:河北医科大学生物医学工程中心
生产地址:河北省石家庄市体育北大街67号
邮政编码:050011

电话号码:0311-85917777

销售电话:0311-85917778


传真号码:0311-85917778
网址:http://www.hbydyy.com.cn/

上一页:复方门冬维甘滴眼液

下一页:新药证书

版权所有:河北医科大学科技总公司 地址:河北石家庄体育北大街9号
电话:086-0311-85917999 邮箱:service@yida.com 投诉电话:086-0311-85917855 冀ICP备14008307号
互联网药品信息服务资格证书 证书编号:(冀)-非经营性-2019-0043
*未经授权不得复制转载本站内容或建立镜像 违者追究法律责任